慢性肾病瘙痒临床治疗遇难题，安瑞克芬新增“血透止痒”适应症“驰援”

慢性肾脏疾病相关瘙痒（CKD-aP）一直是终末期肾病（ESKD）血液透析治疗的难点。该症发病机制复杂，临床对其尚未有清晰的解释，同时国内外针对CKD-aP的诊疗指南或专家共识较少，因而对其治疗并未形成系统方案，这导致了国内临床对CKD-aP的治疗受限于医生用药经验，而非精准化、标准化。同时，由于各类可用药物的局限性或循证医学证据缺乏，CKD-aP治疗亟待破解之法。

2025年9月15日，中国首个获得成人血液透析CKD-aP适应症的高选择性外周κ受体激动剂安瑞克芬注射液用于维持性血液透析的慢性肾脏疾病相关中重度瘙痒成人患者的新适应症获批，或将成为临床治疗CKD-aP的破局之道。

选择性外周k受体激动剂是在国内获批有明确CKD-aP适应症的一类药物，但其失眠、镇静、烦躁等中枢副反应以及成瘾风险等，增加了临床用药难度，同时，也制约了老年CKD-aP患者或多病共存的透析人群的使用。

但安瑞克芬通过对药物结构优化，该药对κ阿片受体靶点具有高选择性和亲和性，具有不易透过血脑屏障的特点，增强了外周特异性，从而限制了对中枢神经系统κ阿片受体的影响，极大程度地减少了中枢阿片类药物的失眠、烦躁、成瘾等副作用。

其Ⅱ期临床研究显示，在12周用药周期结束后停药两周内患者未出现戒断症状，Ⅲ期临床研究证实了该药中枢阿片样不良反应属较低水平。

同时，该药药理机制明确，通过激活外周神经元和免疫细胞上的κ阿片受体发挥止痒作用。药物进入人体后，通过与外周神经末梢和背根神经节的κ阿片受体结合后，在G蛋白参与下协同调控钾离子流和钙离子流，抑制特定的神经递质的释放，减少瘙痒信号的传导，从而起到抑制瘙痒的作用。针对炎性因子参与瘙痒产生，安瑞克芬通过作用于免疫细胞，减少炎性因子的释放，从而起到缓解瘙痒症状的作用[1]。

其Ⅱ期、Ⅲ期研究结果显示，在血液透析患者，每周3次给予0.3 µg/kg安瑞克芬，达峰时间Tmax为2.4分钟，显著降低患者1周平均NRS评分，且治疗第3天即显现明显优势。患者用药一周后，WI-NRS下降，持续至12周时依然优于安慰剂组，且WI-NRS持续下降[2][3]。

同时，由于该药主要以原形排泄出体外，几乎不经肝脏代谢，在各种属肝细胞均稳定，基本不发生代谢转化，治疗剂量下发生代谢酶介导的药物相互作用的风险较低，发生转运体介导的药物相互作用风险也较低。

安瑞克芬新适应症的获批，让临床对CKD-aP的治疗方案实现了从”经验”到”精准”的跨越，未来其能否推动CKD-aP治疗走向“标准化”的道路，相信会在临床用药的广泛性中得到验证。

[1] Wang X, et al. Antinociceptive and antipruritic effects of HSK21542, a peripherally-restricted kappa opioid receptor agonist, in animal models of pain and itch[J]. Frontiers in Pharmacology, 2021, 12: 773204.

[2] Pan M, et al. Front Pharmacol. 2023 Oct 9;14:1203642.

[3] Liu B C, Li Z L, Zhang P, et al. Bmj, 2025, 390: e085208. doi:10.1136/bmj-2025-085208.

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