什么是内皮抑素?

作者: meilin
位于: 药物疗效

内皮抑素(Endostatin)是一种从COL18A1蛋白质的蛋白酶切割自然产生的C端蛋白碎片。通常它在人体内显示出抗血管生成特性,因此一直作为抗癌药物进行研究。

正常组织和肿瘤都需要充足的血液供应,因为它传输养料和氧气,清除二氧化碳和细胞垃圾。肿瘤生长因子分泌诱发血管生成,如成纤维细胞生长因子,生成血管因子,血管内皮生长因子等。这些因子释放进入肿瘤环境就可以导致肿瘤内毛细血管生长,提供给肿瘤生存和生长需要的营养。因此,抑制血管生成的化合物有抑制肿瘤生长和转移的功效。

内皮抑素的抗血管生成特性首次被发现是在1997年,科学家“Judah Folkman”发现这种化合物通过阻断肿瘤血液供应使小鼠的肿瘤明显收缩。从20世纪90年代开始对内皮抑素进行临床试验,已证实它能够抑制人体肿瘤生长,甚至对治疗失败的人也有作用。

但内皮抑素虽然能够阻止肿瘤生长,但不能收缩病人的主要肿瘤,因此这些临床试验结果令人感到沮丧。再加上生产这种药物费用极高,导致进一步生产的兴趣变得缺乏。直到2005年中国医疗人员证实内皮抑素能够治疗肺癌以后才有所改变。人们对这种药物的兴趣再次浓厚起来。如今,内皮抑素经常与其他药物一起结合应用治疗癌症。

内皮抑素比传统癌症治疗有许多好处。由于它可以由身体自然产生,并且只修正涉及血管的细胞,因此毒性较小。此外,报告指出它导致肿瘤休眠,因此不会诱导产生药物抵抗,这是其他癌症治疗的常见问题。

内皮抑素还用于治疗两种严重疾病:糖尿病性视网膜病变和湿性黄斑变性。这两种疾病都与通常不长血管部位出现新血管增生有关。这些血管一般都比较虚弱并有渗漏,以至于液体积聚并使视力退化。与肿瘤很相似,这些变化也与血管内皮生长因子细胞内释放有关,因此认为内皮抑素能够有效治疗这些疾病。

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