什么是半胱氨酸蛋白酶抑制剂?

半胱氨酸蛋白酶(Cysteine protease)是一种能分解多肽(构成蛋白质的氨基酸链)的酶。而半胱氨酸蛋白酶抑制剂是一种针对这种酶的物质。已证实病原体的活动机制涉及使用半胱氨酸蛋白酶。有证据表明半胱氨酸蛋白酶在癌的增殖,骨质疏松症阿尔茨海默氏病,关节炎和微生物感染等疾病中扮演一定角色。半胱氨酸蛋白酶抑制剂能通过阻止这种酶发挥抵御这些疾病的作用

木瓜蛋白酶,组织蛋白酶,半胱天冬酶和钙蛋白酶是植物和动物中发现的主要半胱氨酸蛋白酶。半胱氨酸蛋白酶抑制剂是一种能帮助抵消不良半胱氨酸蛋白酶活动的蛋白质。一些抑制剂能阻止蛋白酶进入,或迫使它们自我毁灭。

细胞自身有保护自己并抵御恶性蛋白酶活动的策略。细胞凋亡抑制剂是能干扰编程性细胞死亡的蛋白质家族。这些蛋白质作为半胱氨酸蛋白酶抑制剂,能绑定半胱天冬酶并抑制其功能。许多病毒依赖半胱天冬酶活动才能繁衍。

胱抑素蛋白是由半胱氨酸蛋白酶不同的组构成,能保护组织免受致病半胱氨酸蛋白酶的破坏。科学家从鸡蛋分离出第一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。已证实半胱氨酸蛋白酶抑制剂能抑制半胱氨酸蛋白酶木瓜蛋白酶和组织蛋白酶。

丝氨酸蛋白酶抑制蛋白是另一个有半胱氨酸蛋白酶抑制剂作用的蛋白质。这类蛋白质有独特的自杀抑制特性,与抑制木瓜蛋白酶和组织蛋白酶的机制相似。丝氨酸蛋白酶抑制蛋白识别,然后绑定半胱氨酸蛋白酶,并永久性改变它们的结构。这种转变能阻止蛋白酶的正常功能。目前,科学家已识别出三种人体内的丝氨酸蛋白酶抑制蛋白。

研究发现半胱氨酸蛋白酶抑制剂会导致寄生虫增殖明显降低。寄生虫产生半胱氨酸蛋白酶,这些酶在侵害和摧毁组织方面扮演重要角色。寄生虫的自然抗性迫使研究人员找出不同的应对方法,而半胱氨酸蛋白酶抑制剂提供了耐药寄生虫感染的另一个可选治疗方案。

科学家还研究了半胱氨酸蛋白酶抑制剂治疗阿尔茨海默氏病的作用。这种疾病涉及β-淀粉样肽在大脑中异常积聚。在动物实验过程中,半胱氨酸蛋白酶抑制剂能把大脑中的β-淀粉样肽水平减少到70%。这种影响能改善阿尔茨海默氏病患者的记忆能力。