什么是亮肽酶素?

亮肽酶素(Leupeptin)是一种由某些类型的土壤细菌链霉菌自然产生的蛋白酶抑制剂,因此有阻止蛋白质降解作用。与许多合成蛋白酶抑制剂不同的是,它对人类的毒性很小。这种化合物在动物实验中已被证实能保护内耳毛细胞,防止它们被高音和特定的抗生素杀死,因此能预防听力丧失。亮肽霉素广泛用于蛋白质提纯的第一部分,以阻止组织中的蛋白酶降解感兴趣的蛋白质

这种天然产品是小肽,是由三个链接氨基酸组成的分子,有一些不同寻常的属性。这种化合物的氨基有一个cetyl—CH3CH2组。此外,该羧基与大多数肽和蛋白质的化学性质不同,因为它用一个醛基代替一部分羰基。

蛋白酶分为若干类。其中一个主要区别是它们是像肽链内切酶一样在分子中间劈开,还是像肽链端解酶一样蚕食分子两端。亮肽酶素抑制蛋白酶的肽链内切酶活性。此外还可以基于活性点结构进一步分类,如半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶。这种蛋白酶抑制剂能阻止胰蛋白酶和蛋白酶K等一些酶的活性,并使胰凝乳蛋白酶等其它酶失去效力。

亮肽酶素的蛋白酶抑制宽度使之成为生物化学研究和大量生产蛋白质等领域非常有用的化合物。通常,在开始隔离来自生物来源的蛋白质时,组织分裂释放大量开始降解感兴趣蛋白质的蛋白酶。生物化学家通常在鸡尾酒中包含一些蛋白酶抑制剂以防止蛋白质遭到破坏。由于具有这种针对各种蛋白酶的效力和活性,并且毒性低,亮肽酶素经常被当做这类混合物的成分使用。

耳毛会因为长期暴露于80分贝以上噪音,以及脑膜炎,耳部感染,服用某些抗生素和抗癌药物,衰老和遗传等因素而导致损坏。基于动物的实验证实亮肽酶素能保护毛细胞,并防止哺乳动物因为高噪音或特定抗生素而造成听力丧失。包括庆大霉素和新霉素在内的氨基糖甙类抗生素容易导致听力丧失。