什么是组胺拮抗剂?

作者: meilin
位于: 药物疗效

组胺拮抗剂(Histamine Antagonist)是一种绑定化学信使组胺特定受体,并防止这种化学品在体内发挥作用的药物。这些药物的其中一些也叫做组胺药,能针对流鼻涕和肿胀等常见过敏症状减轻血管扩张。这类药物的早期版本还给神经系统造成包括镇静在内的广泛影响,但后来的产品则更有针对性。此外,还有一种组胺拮抗剂能防止胃酸分泌,可用于治疗消化不良

组胺是一种改良的组氨酸形式,能增加血管对免疫系统细胞的渗透性,让它们到达感染和受伤部位。组胺拮抗剂是一种绑定H1或H2组胺受体,并阻止它们在体内活性的化学物质。当它与呼吸上皮的H1受体结合时,组胺调停由过敏导致的鼻腔感染和呼吸困难。另一类组胺受体H2,则通过胃壁细胞释放消化酸。

过敏反应是诱发释放组胺和调节血管舒张的免疫级联的过敏症。叫做抗组胺药的组胺拮抗剂绑定位于呼吸上皮的H1受体。这可以防止受体引起常见的过敏症状。

与过敏有关的流鼻涕和淌眼泪是通过抗组胺药引起血管扩张阻断的结果。打喷嚏一部分原因是由鼻腔神经内的受体诱发,而抗组胺药能防止这些受体被激活。尽管组胺拮抗剂能阻断这种化学物质的活性,但不能阻止身体产生它们。

苯海拉明等第一代抗组胺药有镇静副作用,经常引起嗜睡。有时它们还被当作非处方药用于辅助睡眠,并且有温和的镇静剂作用。有这种作用是因为这些药物对H1受体不是很有选择性,而且对神经系统的抑制作用有一定范围,如诱导睡眠等。血清素受体就是抗组胺作用的一个位点。克敏能(Loratidine)等第二代组胺拮抗剂专门为更多特定的H1组胺拮抗剂而设计,副作用比早期药物少很多。

胃酸是由胃壁细胞分泌的,以回应包括组胺在内的化学信使。胃酸产生太多是消化不良或胃灼热的原因之一。早期的抗酸药有组胺拮抗剂作用,与组胺竞争,绑定H2受体并阻止胃壁细胞释放胃酸。西咪替丁(Cimetidine)是一个用于治疗消化不良的H2受体阻滞剂的例子,有时可以缓解消化性溃疡症状。另一种治疗胃灼热的药物是质子泵抑制剂,已证实比组胺拮抗剂更有效。