什么是选择性雌激素受体调节剂?

作者: meilin
位于: 药物疗效

选择性雌激素受体调节剂(SERM)是一种由17β-雌二醇激活并作用于激素受体的化合物。选择性雌激素受体调节剂在全身许多组织中都很活跃,使它们在很大程度上减缓雌激素的影响。在有些情况下,选择性雌激素受体调节剂还能充当激动剂–一种通过结合受体诱发某些生物反应的化合物。在其他情况下,选择性雌激素受体调节剂充当拮抗剂–一种通过结合受体抑制反应的分子。取决于被发现的特定组织类型,选择性雌激素受体分子可以充当激动剂或拮抗剂。

雌激素是非常重要的化合物,其主要功能是女性性激素。它们以不同角色发挥作用,范围从保持心理健康到维持体内水,钠和其它物质的平衡。由于保持健康需要雌激素,因此它的失衡会造成乳腺癌和骨质疏松症等健康问题。许多乳腺癌形式依赖雌激素稳定供应才能生长和传播,而骨质疏松症通常是由雌激素缺乏导致。通过使用选择性雌激素受体调节剂治疗这两种疾病很常见。

例如,三苯氧胺(Tamoxifen)就是一种作用为乳腺组织雌激素受体拮抗剂的选择性雌激素受体调节剂。因此,用三苯氧胺治疗,能大大延缓雌激素受体阳性乳腺癌的发展。它是通过阻断乳腺组织中的受体部位(正常情况下会被雌激素激活))发挥作用的。三苯氧胺还有一个有益的副作用,即充当骨头组织的激动剂。可以用它抵御骨质疏松,因为能促进骨密度增加。

在治疗过程中使用选择性雌激素受体调节剂会导致一些副作用,因为它们在人体不同部位扮演激动剂或拮抗剂的角色。尽管特定的选择性雌激素受体调节剂能预防一种癌症,但它也有可能促进另一种癌症的发展。此外,它们还会给人的心理健康带来不稳定影响,因为影响全身的雌激素数量,而雌激素对保持心理健康很重要。